Chulalongkorn University Theses and Dissertations (Chula ETD)
Other Title (Parallel Title in Other Language of ETD)
Pharmacokinetic study of oxyresveratrol by using piperine as bioenhancer, in rats
Year (A.D.)
2018
Document Type
Thesis
First Advisor
พิสิฐ เขมาวุฆฒ์
Second Advisor
กิตติศักดิ์ ลิขิตวิทยาวุฒิ
Faculty/College
Graduate School (บัณฑิตวิทยาลัย)
Degree Name
วิทยาศาสตรมหาบัณฑิต
Degree Level
ปริญญาโท
Degree Discipline
เภสัชวิทยา
DOI
10.58837/CHULA.THE.2018.609
Abstract
สาร Oxyresveratrol เป็นสารสำคัญในแก่นของต้นมะหาด โดยได้มีการศึกษาถึงฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของสาร Oxyresveratrol ในหลายด้าน แต่อย่างไรก็ตามสาร Oxyresveratrol เป็นสารที่มีค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์ต่ำจึงเป็นอุปสรรคที่สำคัญในการนำมาพัฒนาเป็นยารับประทาน ดังนั้นจุดประสงค์ในการศึกษานี้ เพื่อศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของสาร Oxyresveratrol ที่เปลี่ยนไปเมื่อให้สาร Piperine เป็นสารเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ในหนูแรท ซึ่งขนาดที่ให้แบ่งเป็นสาร Oxyresveratrol เดี่ยวขนาด 10 mg/kg หรือ สาร Oxyresveratrol ขนาด 10 mg/kg ให้ร่วมกับสาร Piperine 1 mg/kg โดยการบริหารยาทางหลอดเลือดดำ และ สาร Oxyresveratrol เดี่ยวขนาด 100 mg/kg หรือ สาร Oxyresveratrol ขนาด 100 mg/kg ให้ร่วมกับสาร Piperine 10 mg/kg โดยการบริหารยาทางปากจากนั้นเก็บตัวอย่างเลือด, อวัยวะ, ปัสสาวะ และ อุจจาระ ตามเวลาที่กำหนดนำไปวิเคราะห์ด้วยเครื่อง LC-MS/MS เพื่อวิเคราะห์ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์ จากผลการศึกษาพบว่าสาร Piperine สามารถเพิ่มค่าชีวปริมาณออกฤทธิ์ของสาร Oxyresveratrol ขึ้นประมาณ 2 เท่า รวมถึงสามารถช่วยเพิ่มค่าความเข้มข้นของสาร Oxyresveratrol สูงสุดในพลาสมาโดยการบริหารทางปากและ เมื่อคำนวณอัตราส่วนปริมาณยาในอวัยวะต่อพลาสมามีค่าประมาณ 10-100 เท่า ซึ่งสอดคล้องกับค่าปริมาณการกระจายยาที่สูง ประมาณ 50 L/kg ในกระบวนการเปลี่ยนแปลงสภาพของสารเมื่อได้รับร่วมกับสาร Piperine มีค่า Conversion ratio ลดลงในทั้งสองรูปแบบการบริหาร โดยสรุปสาร Piperine สามารถปรับปรุงค่าทางเภสัชจลนศาสตร์ของสาร Oxyresveratrol ได้ทั้งในทั้งสองรูปแบบการบริหารยา การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์นี้จึงสามารถนำมาเป็นข้อมูลในการพัฒนาสาร Oxyresveratrol เพื่อใช้ประโยชน์ต่อไปได้
Other Abstract (Other language abstract of ETD)
Oxyresveratrol, the main bioactive compound with several pharmacological activities, is found in the heartwood of Mahad. However, this substance has an obstacle to develop as a phytopharmaceutical product because of its low bioavailability. This study aims to investigate the pharmacokinetic profiles of oxyresveratrol alone and in combination with piperine as a bioenhancer in rats. This pharmacokinetic study was carried out in Wistar rats by receiving oxyresveratrol 10 mg/kg intravenously, with or without piperine 1 mg/kg or oxyresveratrol 100 mg/kg orally, with or without piperine 10 mg/kg. Blood samples, internal organs, urine, and feces were analyzed by LC-MS/MS. The results showed that the bioavailability of oxyresveratrol tends to increase approximately 2-fold with significantly increase maximum concentration in rat plasma when orally coadministered with piperine. Oxyresveratrol had a high tissue to plasma ratio of 10-100 fold and could distribute to several tissues with a large volume of distribution (approximately 50 L/kg). The conversion ratio of oxyresveratrol glucuronide also declined after combination with piperine via all route of administration. In conclusion, our study represents the improvement of oxyresveratrol pharmacokinetic parameters via both intravenous and oral combination with piperine. This pharmacokinetic data might be strategizing for the further development of oxyresveratrol as a phytopharmaceutical product.
Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-No Derivative Works 4.0 International License.
Recommended Citation
จันทร์แสง, ธีรรินทร์, "การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของสารออกซิเรสเวอราทรอลโดยใช้พิเพอรีนเป็นสารเพิ่มชีวปริมาณออกฤทธิ์ในหนูแรท" (2018). Chulalongkorn University Theses and Dissertations (Chula ETD). 2740.
https://digital.car.chula.ac.th/chulaetd/2740