Chulalongkorn University Theses and Dissertations (Chula ETD)

Synthesis of 7-chloro-and 7-nitro-pyrazoloquinolone derivatives

Other Title (Parallel Title in Other Language of ETD)

การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ 7-คลอโร- และ 7-ไนโตร-พัยราโซโลควิโนโลน

Year (A.D.)

1996

Document Type

Thesis

First Advisor

Boonardt Saisorn

Second Advisor

Chamnan Patarapanich

Faculty/College

Graduate School (บัณฑิตวิทยาลัย)

Degree Name

Master of Science in Pharmacy

Degree Level

Master's Degree

Degree Discipline

Pharmaceutical Chemistry

DOI

10.58837/CHULA.THE.1996.2311

Abstract

To study the synthesis routeof 7- chloro- and 7-nitro-pyrazoloquinolone derivativeswhich were expected to possess antianxiety activity. The synthesis of 7-chloro- and7-nitro-pyrazoloquinolone derivatives proceeded through 3steps. First, quinoline ring was produced from the reactionof diethyl ethoxymethylenemalonate and aniline or anilinederivatives, followed by thermal cyclization. Then,4-hydroxyquinoline derivatives were chlorinated with thionylchloride to yield 4-chloroquinoline intermediates. Finally,the desired products were achieved by the reaction of 4-chloroquinoline intermediates with phenylhydrazine.Cyclization of the amino group of phenylhydrazine with theester group of quinoline ring occurred at high temperature. Structures of the synthesized compounds were confirmedby IR, ('1)H-NMR,('13)C-NMR and MS data.

Other Abstract (Other language abstract of ETD)

ศึกษากระบวนการสังเคราะห์อนุพันธ์ของ 7-คลอโร- และ 7-ไนโตรพัยราโซโลควิโนโลน ซึ่งคาดว่ามีฤทธิ์คลายเครียด การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ 7-คลอโร- และ 7-ไนโตร-พัยราโซโลควิโนโลน แบ่งออกเป็น 3 ขั้นตอน โดยขั้นตอนแรกเป็นการสังเคราะห์วงแหวนควิโนลีน จากปฏิกิริยาระหว่างไดเอธิล เอธอกซีเมธีลีนมาโลเนตกับอนิลีนหรืออนุพันธ์ของอนิลีน แล้วปิดวงแหวนด้วยความร้อนสูง ขั้นตอนที่สองเป็นการสังเคราะห์สารมัธยันตร์4-คลอโรควิโนลีน โดยนำอนุพันธ์ของ 4-ฮัยดรอกซีควิโนลีน มาทำปฏิกิริยากับธัยออนิลคลอไรด์ขั้นตอนสุดท้ายสารที่ต้องการได้มาจากปฏิกิริยาของสารมัธยันตร์ 4-คลอโรควิโนลีนกับฟีนิลฮัยดราซีน การปิดวงแหวนของหมู่อะมิโนจาก พีนิลฮัยดรา ซีนกับหมู่เอสเตอร์ของวงแหวนควิโนลีน เกิดขึ้นภายใต้ความร้อนสูง การพิสูจน์เอกลักษณ์ของสารที่สังเคราะห์ได้ทั้งหมดอาศัยข้อมูลทางอินฟราเรด โปรตอนนิวเคลียร์แมกเนติกเรโซแนนซ์,คาร์บอน นิวเคลียร์แมกเนติกเรโซแนนซ์และแมสสเปกโตรสโคปี

Share

COinS