Chulalongkorn University Theses and Dissertations (Chula ETD)

ฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์แอลฟ่า-อะไมเลสและฤทธิ์ลดระดับกลูโคสในพลาสมาของไซยานิดินและอนุพันธ์

Other Title (Parallel Title in Other Language of ETD)

Alpha-amylase inhibitory activity and anti-hyperglycemic effects of cyanidin and its derivatives

Year (A.D.)

2008

Document Type

Thesis

First Advisor

ศิรินทร หยิบโชคอนันต์

Second Advisor

สิริชัย อดิศักดิ์วัฒนา

Faculty/College

Graduate School (บัณฑิตวิทยาลัย)

Degree Name

วิทยาศาสตรมหาบัณฑิต

Degree Level

ปริญญาโท

Degree Discipline

เภสัชวิทยา

DOI

10.58837/CHULA.THE.2008.1954

Abstract

ไซยานิดินและอนุพันธ์เป็นสารธรรมชาติจัดอยู่ในกลุ่มสารแอนโธไซยานิน การศึกษาครั้งนี้สนใจเกี่ยวกับฤทธิ์ต้านภาวะระดับกลูโคสในพลาสมาสูงของไซยานิดินและอนุพันธ์ การทดลองแบ่งออกเป็น 2 ส่วน คือ ในหลอดทดลองและสัตว์ทดลอง อนุพันธ์ที่ใช้ศึกษาครั้งนี้มีทั้งหมด 5 ชนิด ได้แก่ ไซยานิดิน ไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์ ไซยานิดิน-3-กลูโคไซด์ ไซยานิดิน-3-กาแลคโตไซด์ และไซยานิดิน-3,5-ไดกลูโคไซด์ จากนั้นนำมาหาค่าเปอร์เซ็นต์การยับยั้งเอนไซม์แอลฟ่า-อะไมเลส ผลการทดลองพบว่า ไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์สามารถยับยั้งเอนไซม์แอลฟ่า-อะไมเลสได้ดีที่สุด โดยมีค่า IC₅₀ เท่ากับ 21.28±0.03 µM เรียงลำดับความสามารถในการยับยั้งเอนไซม์แอลฟ่า-อะไมเลส ได้ดังนี้ ไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์ >ไซยานิดิน-3-กลูโคไซด์>ไซยานิดิน>ไซยานิดิน-3-กาแลคโตไซด์ ≅ไซยานิดิน-3,5-ไดกลูโคไซด์ ตามลำดับ อย่างไรก็ตาม ไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์ยังมีค่าเปอร์เซ็นต์การยับยั้งเอนไซม์แอลฟ่า-อะไมเลสน้อยกว่าอะคาร์โบส ซึ่งมีค่า IC₅₀ เท่ากับ 18.33±0.05 µM การยับยั้งเอนไซม์แอลฟ่า-อะไมเลสของไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์เป็นแบบชนิดไม่แข่งขัน และไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์ในขนาดความเข้มข้นต่ำ คือ 0.1 µM สามารถเสริมฤทธิ์การยับยั้งเอนไซม์แอลฟ่า-อะไมเลสของอะคาร์โบสได้ นอกจากนี้ในการศึกษาในหนูแรทปกติ พบว่า เมื่อให้ไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์ ขนาด 100 และ 300 มก./กก. สามารถลดระดับกลูโคสในพลาสมาภายหลังให้แป้ง ณ นาทีที่ 30, 60 และ 90 ได้อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม อย่างไรก็ตามไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์ ขนาด 30 มก./กก. ไม่มีผลต่อการเปลี่ยนแปลงของระดับกลูโคสในพลาสมา ในขณะเดียวกันเมื่อให้ไซยานิดิน-3-รูติโนไซด์ ขนาด 30 มก./กก. ร่วมกับอะคาร์โบส พบว่า สามารถเสริมฤทธิ์ของอะคาร์โบส ขนาด 0.5 มก./กก. ในการลดระดับกลูโคสในพลาสมาภายหลังให้แป้ง ณ นาทีที่ 30, 60 และ 90 ได้อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ เมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม ทั้งนี้ควรทำการศึกษาเกี่ยวกับพิษวิทยาและผลทางคลินิกเพิ่มเติม เพื่อนำไปข้อมูลพื้นฐานในการป้องกันและรักษาโรคเบาหวานต่อไป

Other Abstract (Other language abstract of ETD)

Cyanidin and its derivatives, the natural anthocyanins, were evaluated their antihyperglycemic activities in vitro and vivo. Five compounds including cyanidin, cyanidin-3-rutinoside, cyanidin-3-glucoside, cyanidin-3-galactoside, cyanidin-3,5-diglucoside were investigated the pancreatic α-amylase inhibition. The results showed that cyanidin-3-rutinoside was the most effective pancreatic α - amylase inhibitor with IC₅₀ value of 21.28±0.03 µM. When comparing the IC₅₀ values, it was found that pancreatic α - amylase inhibitory activity increased in the order of cyanidin-3-rutinoside > cyanidin-3-glucoside > cyanidin > cyanidin-3-galactoside ≅cyanidin-3,5-diglucoside. However, they were less potent than that of acarbose (IC₅₀ = 18.33±0.05 µM). A kinetic enzyme analysis revealed that cyanidin-3-rutinoside gave a noncompetitive type inhibition against pancreatic α-amylase. A low dose of cyanidin-3-rutinoside (0.1 µM) showed a synergistic inhibition when combined with acarbose. Moreover, the normal rats treated with cyanidin-3-rutinoside at dose of 100 and 300 mg/kg significantly decreased plasma glucose concentration after 30, 60 and 90 min of starch loading. However, the normal rats treated with cyanidin-3-rutinoside at dose of 30 mg/kg did not change plasma glucose concentration when compared to control group. In meanwhile, cyanidin-3-rutinoside (30 mg/kg) combined with acarbose (0.5 mg/kg) showed significantly suppressed plasma glucose concentration at 30, 60 and 90 min. These compounds were required to evaluate its toxicity and clinical efficacy for potential application in the prevention and treatment of diabetes mellitus.

Link to Full Text

Share

COinS